Zpět na úvodní stránku

Druhá aktualizace programu Insinuator pro ordinaci polymorbidního pacienta

H. Rozsypal, 24. 4. 2017

Insinuator medicamentorum  

      Program Insinuator medicamentorum se na této stránce objevil 14. 2. 2015. Jednoduchým způsobem asistuje při tvorbě medikace pacienta s často se vyskytujícími chronickými stavy. Opět zdůrazňuji, že smysl programu nespočívá v rozsahu nebo úplnosti, ale v jednoduchosti a praktickém ovládání. Program umožňuje opatřit vyhledané léky a jejich skupiny poznámkami. Od poslední aktualizace uplynuly téměř dva roky a za tu dobu bylo registrováno mnoho nových léků. Databáze byla doplněna o generické preparáty, i o zcela nová léčiva. Mezi nejdůležitější aktualizace patří tyto:

Srdce a krevní oběh

Kardiaka ovlivňující SA uzel

      Ivabradin se specificky váže na f-kanály lokalizované na membráně buněk pacemakeru v sinoatriálním (SA) uzlu a tím účinně snižuje srdeční frekvenci a následně spotřebu kyslíku myokardem. Bylo zaregistrováno množství nových preparátů: Procorolan, Ilibrift, Ivabradin, Ivabradine, Bixebra, Raenom, Ivabradine. Mimoto jsou zaregistrovány kombinace

  • s  α- a β-blokátorem: carvediol/ ivabradin: Prescoriel a Stovadis a
  • s β-blokátorem: metoprolol (tartrát)/ ivabradin: Arparial a Implicor.

Antihypertenzíva a antiarytmika

      Kombinační léčba hypertenze je základem pro dobrou kontrolu krevního tlaku. Pro pacienty s TK>160/100 mmHg se může zahájit léčba dvojkombinací. Monoterapií je stále léčeno asi 40 % pacientů, ač by jich mělo být asi 20 %. O nové přípravky byly obohaceny staré kombinace, např. ACE inhibitory s diuretiky - ramipril/ hydrochlorothiazid: vedle Amprilanu H nebo Hartilu-H Acesial plus apod. Je nabízena kombinace ACE inhibitorů s β-blokátorem: bisoprolol/ perindopril (Cosyrel), která zpomaluje srdeční akci, zlepšuje diastolické plnění komor a funguje jako antiarytmikum. K dispozici jsou nové přípravky kombinací perindoprilu s amlodipinem a ramiprilu s amlodipinem. V kombinaci bisoprolol s amlodipinem (Concor Combi, Alotendin, Bigital, Bisoprolol/ amlodipine) β-blokátor zmírňuje eventuální reflexní tachykardii po dihydropyridonu.
      Sartany představují moderní skupinu antihypertenziv. Nové přípravky olmesartanu zahrnují Olmesartan, Olimesta, nové gramáže valsartanu (Kylotan Neo). Inhibitory ACE (angiotensin-konvertasy) a sartany (blokátory angiotenzinových AT1 receptorů) mají v zásadě srovnatelný vliv na hodnotu krevního tlaku, sartany mají snad příznivější bezpečnostní profil. Výhodná je kombinace sartanů s blokátory kalciového kanálu díky prokazatelnému kardioprotektivnímu a renoprotektivnímu účinku. Vedle již používaného telmisartanu s amlodipinem (Twynsta, nově Telassmo) přišly další dva: candesartan/ amlodipin (Candezek) a valsartan/ amlodipin (Amlodipin/ valsartan, Asbima).
      Novou třídou farmak použitelnou pro léčbu chronického srdečního selhání s redukovanou ejekční frakcí jsou duální inhibitory receptorů AT1 a neprilysinu: sacubitril/ valsartan (Entresto, Neparvis). Vedle blokády receptoru AT1 pro angiotensin II valsartanem inhibitor neprilysinu ovlivňuje signalizační aktivitu některých peptidů, např. atriálního natriuretického peptidu. Ukazuje se (podle studie PARADIGM-HF), že sacubitril/ valsartan je účinnější než enalapril ve snížení rizika kardiovaskulární smrti, celkové mortality i počtu hospitalizací pro srdeční selhání.

Dýchací ústrojí

Léčba astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci

      Skupina léků na chronickou obstrukční plicní nemoc (CHOPN) byla rozšířena o řadu přípravků inhalačních dlouhodobých anticholinergik a jejich kombinací:

  • inhalačních dlouhodobá anticholinergika (LAMA):
    • tiotropium: vedle dosavadní Spirivy nově Favynd, Srivasso, Braltus
    • glykopyronium bromid: Seebri Breezhaler
    • umeclidinium (bromid): Rolufta
  • anticholinergikum se sympatomimetikem:
    • aklidinium/ formoterol: Duaklir Genuair
    • umeklidinium (bromid)/ vilanterol: Anoro
    • tiotropium/ olodaterol: Yanimo Respimat.

     Strategie léčby CHOPN: Léčba se řídí podle symptomů a rizika, zahrnuje čtyři postupné kroky:
     1. krok: Eliminace rizik - zákaz/odnaučení kouření.
     2. krok: Paušální bronchodilatační léčba: Inhalační bronchodilatancia - dvou skupin: β2-agonisté a anticholinergika. β2-agonisté se dělí na β-mimetika s účinkem krátkodobým (SABA, 4-6 hod.), dlouhodobým (LABA, 12 hod.) a ultradlouhodobým (U-LABA, 24 hod.). Analogicky se anticholinergika dělí na anticholinergika s účinkem krátkodobým (SAMA, 4-6 hod.), dlouhodobým (LAMA, 12 hod.) a ultradlouhodobým (U-LAMA, 24 hod.). Podávají se v monoterapii nebo fixních kombinacích (duální bronchodilatace) - nejspíše LAMA/LABA.
     3. krok: Fenotypicky cílená farmakoterapie: Pokud jsou (u nemocných kategorie B a D - s množstvím symptomů) vyhraněny fenotypy, přidává se k paušální léčbě léčba fenotypově orientovaná. Ta zahrnuje

  • inhibitor PDE4 roflumilast: Daxas, Daliresp
  • mukoaktivní substance: N-acetylcystein, erdostein
  • antibiotika: azitromycin, moxifloxacin
  • fyzioterapii
  • nutriční podporu
  • substituci α-1-antitrypsinu
  • teofylin
  • bulektomii
  • bronchoskopickou volumredukci
  • transplantaci plic.
     4. krok: Léčba terminální fáze CHOPN a respirační insuficience: Podávání opiátů a benzodiazepinů, domácí neinvazivní ventilace a kyslíková terapie.

      Uspořádání Insinuatoru se obtížně vyrovnává s použitím jednotlivých léků ve více indikacích. Úplné spektrum léků pro léčbu CHOPN se zobrazí otevřením nabídky Bronchiální astma. Příkladem je fenotyp přesahu CHOPN a astmatu (asthma-chronic obstructive pulmonary disease overlap syndrome, ACOS), který zahrnuje i léčbu inhalačními kortikosteroidy.

     Strategie léčby bronchiálního astmatu: Vedení léčby astmatu se řídí možnostmi kontroly nemoci. Většina astmatiků má naději žít bez obtíží. Tíže - stupeň - je určena na základě potřeby (kombinace a dávky) antiastmatik nutných k udržení kontroly nemoci. Paušální stupňovitá léčba zahrnuje

  • preventivní nízké dávky kortikosteroidů
  • přidání dalších léčiv: LABA, resp. U-LABA
  • antileukotrien
  • nízká dávka teofylinů
  • tiotropium (= LAMA).

Mimoto je každý astmatik vybaven rychle působícím úlevovým/ záchranným léčivým přípravkem (např. salbutamol nebo ipratropium+fenoterol); jejich častá potřeba (>2x týdně) je známkou nedostatečné kontroly nemoci.

     V případě nedostatečné kontroly nemoci lze přidat systémové kortikosteroidy, ale současně pátrat po příčině - rozliší "obtížně léčitelné astma" (kdy se odhalí důvod v expozici alergenům či škodlivinám v prostředí, špatné inhalační technice, non-adherenci, jiné nemoci) od "těžkého refrakterního astmatu" (kdy je těžké onemocnění jako takové, může jít o eozinofilní alergické astma s mykotickou senziblilizací nebo eozinofilní alergické astma sdružené s nosní polypózou a intolerancí nesteroidních protizánětlivých léčiv).

Metabolické nemoci

Antiobezitika

      Zatímco mnohá antiobezitika byla v posledních letech stažena pro nežádoucí účinky, objevily se nové léky, které nejen snižují hmotnost, ale redukují kardiovaskulární riziko. Základním lékem je orlistat (Orlistat, Alli, Xenical), který je určen k&dlouhodobé léčbě obezity. Působí jako inhibitor lipasy v trávicím traktu a tím omezuje resorpci tuků.

Antidiabetika

      Dosavadní léčba diabetu se opírala o (1) léky, které zlepšují senzitivitu k inzulinu, (2) léky ovlivňující sekreci inzulinu a (3) inzulin jako takový. Patogeneze diabetu je dnes lépe chápána a popisuje se asi osm poruch (DeFronzův oktet). Jejich kvantitativní vyjádření je individuální. Ideální antidiabetikum by mělo ovlivnit co nejvíce z těchto mechanismů - nejkomplexněji do těchto dějů zasahují inkretinová mimetika a glifloziny. V souladu s tímto vývojem byla zaregistrována řada nových léčiv a jejich kombinací:
      Mezi inkretinová mimetika - exenatid (Byetta, Bydureon), liraglutid (Victoza, nově Saxenda) a albiglutid (Eperzan) přibyla kombinace liraglutidu s inzulinem: Xultophy.
     Skupina inhibitorů dipeptidylpeptidasy-4 (DPP-4, gliptiny) - sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin a linagliptin - byla rozšířeno o alogliptin (Vipidia).
     Selektivní inhibitory glukózových transportérů 2 (SGLT 2, glifloziny) - dosavadní dapagliflozin (Forxiga, nově Edistride) - byly doplněny empagliflozinem (Jardiance).
     Skupina orálních antidiabetik nyní zahrnuje navíc kombinace

  • s metforminem:
    • metformin/ dapagliflozin: předchozí Xigduo, nový Ebymect
    • metformin/ empagliflozin: Synjardy
  • pouze se zástupci nových skupin:
    • saxagliptin/ dapagliflozin: Qtern
    • linagliptin/ empagliflozin: Glyxambi.

     Nová inzulinová analoga obsahují bazální insulin degludek: Tresiba, Ryzodeg.

Hypolipidemika

      Základní hypolipidemika zůstávají stejná, lékem volby pro snížení LDL-cholesterolu jsou statiny. Snížení LDL-cholesterolu o 1 mmol/l vede ke snížení kardiovaskulárního (KV) rizika o 20-25 %. V posledních dvou letech přibyly nové generické přípravky statinů a zejména přípravky s inhibitorem střevní absorpce cholesterolu - ezetimibem (Ezoleta, Ezetimib, Ezetimibe, Coltowan). V některých zemích je oproti ČR na trhu ještě pitavastatin, jeho význam však nepřevyšuje u nás dostupné statiny. Logicky jsou nově nabízeny kombinace hypolipidemik:

  • ezetimib/simvastatin (Inegy, Ezetimib/ simvastatin).
Mimoto jsou kombinovány s moderními antihypertenzívy
  • amlodipinem (vedle dřívějšího Caduetu Amlator a Rosudapin)
  • valsartanem (Ravalsyo)
  • peridoprilem (Apressial, Lipertance), nebo ještě navíc
  • salicylátem (Trinomia),
protože 70 % pacientů s hypertenzí má i zvýšené hladiny cholesterolu.

      Nabízí se tu otázka, zda jednu tabletu užívat ráno (jako antihypertenzivum) nebo večer (jako statin). Užívání starších statinů je doporučováno v jedné dávce večer, protože (1) biosyntéza cholesterolu probíhá nejvíce v noci a (2) většina statinů má relativně krátký poločas (6 hodin). Atorvastatin a rosuvastatin mají však poločas delší 14 a 19 hodin, jejich metabolity ještě delší. Krevní tlak stoupá u většiny hypertoniků ráno po probuzení, takže ranní podání kombinovaného léku je nejlepší.
      Novou terapeutickou možnost léčby dyslipidemie představuje evolokumab - monoklonální protilátka proti proprotein konvertasa subtilisin/kexinu typu 9 (PCSK9), jenž ovlivňuje hladiny sérového LDL-cholesterolu. Blokáda PCSK9 vede ke zvýšení recirkulujících LDL-receptorů na povrchu hepatocytů a tím poklesu LDL-cholesterolu. Monoklonální protilátky ani jiná biologická léčba není zatím předmětem Insinuatoru.

Alergické stavy

Antihistaminika

      Paleta antihistaminik zůstala nezměněna, jen přibyly další přípravky levocetirizinu (Alergimed, Voyacyn) a fexofenadinu (Allegra).

Nervový systém

Antiparkinsonika

      Spektrum antiparkinsonik zůstalo stejné, byly zaregistrovány nové generické přípravky zejména kombinovaných antiparkinsonik: vedle dosavadního Stalevo přibyly Stacapolo, Padovel a Tadoglen.

Antipsychotika

      Nové antipsychotikum - aripiprazol slouží k léčbě schizofrenie a manických epizod u bipolární poruchy. Četné registrované přípravky zahrnují Abilify, Aryzalera, Lemilvo, Zykalor, Aripiprazol, Aripiprazole, Explemed Rapid, Lazurex, Restigulin. Dalším novým atypickým antipsychotikem s kombinovaným účinkem na dopaminové a serotoninové receptory je paliperidon (Invega).

Antidepresiva a antiepileptika

      Pregabalin se stal velmi úspěšným lékem - zejména v léčbě neuropatické bolesti. Vyrojilo se množství generických přípravků: Prabegin, Pregabalin, Pragiola, Pregamid, Pregagamma, Lingabat, Pregamid, Rabakir, Preglenix, Siranalen, Brieka, Prelica. Další oblíbený duloxetin slouží k léčbě depresivní a generalizované úzkostné poruchy, ale i jako pomocný lék na diabetickou periferní neuropatickou bolest. Byla registrována řada generických přípravků: Ariclaim, Aritavi, Duloxetin, Onelar, Dulodet, Dulasolan, Dulsevia. Z dalších antiepileptik přibylo několik generických přípravků antiepileptika zonisamidu: vedle dosavadního Zonegranu nové Znibon, Zonisamid, Zonisamide.

Chronické infekční nemoci

Antivirotika

      V Insinuatoru jsou doplněna a přepracována antivirotika proti HIV a viru hepatitidy C. Všimněte si názvů generických přípravků antiretrovirotik a jejich základních kombinací: Ictady (tenofovir), Ictastan (= generická Truvada), Iviverz (= generická Kivexa). Moderní léčbě hepatitidy C byl v souvislosti se zveřejněním doporučeného postupu věnován celý článek.


Související odkaz


      Stejně jako před dvěma lety přeji, ať Insinuator medicamentorum spolehlivě usnadňuje Vaši práci. Neboli

Q. B. F. F. F. Q. S.

Vstupte: Insinuator medicamentorum

Zpět
Archiv zpráv
Úvodní stránka

SIL © 24. 4. 2017